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          2022内蒙古执业药师《药学专业知识一》知识点|药物的结构与药物作用

          2022-04-02 15:06:36| 来源:内蒙古中公教育

          一、药物的结构与药物作用

          (一)药物理化性质与药物活性

          1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

          (1)药物的脂水分配系数及其影响因素

          (2)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类

          (3)药物活性与药物的脂水分配系数关系

          2.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响

          (1)药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系

          (2)药物的酸碱性、解离度与中枢作用

          (二)药物结构与药物活性

          1.药物结构与官能团

          (1)化学药物的主要结构骨架与典型官能团

          (2)药物的母核结构和必需结构(药效团)

          (3)药物的典型官能团对生物活性的影响

          2.药物化学结构与生物活性

          (1)药物化学结构对药物转运、转运体的影响

          (2)药物化学结构对药物不良反应的影响

          (3)药物与作用靶标结合的化学本质

          (4)共价键键合和非共价键键合类型

          (5)药物的手性特征及其对药物作用的影响

          (6)对映体、异构体之间生物活性的变化

          (三)药物结构与药物代谢

          1.药物结构与第I相生物转化的规律

          (1)含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律

          (2)含卤素的药物第I相生物转化的规律

          (3)含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律

          (4)含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律

          (5)含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律

          (6)酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律

          2.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

          (1)与葡萄糖醛酸的结合反应

          (2)与硫酸的结合反应

          (3)与氨基酸的结合反应

          (4)与谷胱甘肽的结合反应

          (5)乙酰化结合反应

          (6)甲基化结合反应

          注:本站稿件未经许可不得转载,转载请保留出处及源文件地址。
          (责任编辑:石榴)

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