2022内蒙古执业药师《药学专业知识一》知识点|药物的结构与药物作用

一、药物的结构与药物作用

(一)药物理化性质与药物活性

1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

(1)药物的脂水分配系数及其影响因素

(2)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类

(3)药物活性与药物的脂水分配系数关系

2.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响

(1)药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系

(2)药物的酸碱性、解离度与中枢作用

(二)药物结构与药物活性

1.药物结构与官能团

(1)化学药物的主要结构骨架与典型官能团

(2)药物的母核结构和必需结构(药效团)

(3)药物的典型官能团对生物活性的影响

2.药物化学结构与生物活性

(1)药物化学结构对药物转运、转运体的影响

(2)药物化学结构对药物不良反应的影响

(3)药物与作用靶标结合的化学本质

(4)共价键键合和非共价键键合类型

(5)药物的手性特征及其对药物作用的影响

(6)对映体、异构体之间生物活性的变化

(三)药物结构与药物代谢

1.药物结构与第I相生物转化的规律

(1)含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律

(2)含卤素的药物第I相生物转化的规律

(3)含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律

(4)含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律

(5)含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律

(6)酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律

2.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

(1)与葡萄糖醛酸的结合反应

(2)与硫酸的结合反应

(3)与氨基酸的结合反应

(4)与谷胱甘肽的结合反应

(5)乙酰化结合反应

(6)甲基化结合反应